? ? ? ? ? G蛋白偶聯受體（GPCR）是一個龐大的細胞表面跨膜受體家族，已經發現800多個成員，參與多種生命活動以及內分泌與代謝等多種生理過程，同時，與糖尿病、心臟病、腫瘤、免疫疾病等重要疾病的發生、發展及治療密切相關?；贕PCR在生理病理過程的重要生物作用，這個蛋白家族目前已經成為最重要的藥物作用靶標庫。目前市場上對GPCR的篩選方法眾多，包括同位素標記法、熒光標記法、抗體標記法等等。其中β-lactamase檢測法在高內涵高通量篩選中得到廣泛使用。β-lactamase檢測法的原理如圖所示，細胞穩定表達含有NFAT反應元件或cAMP反應元件的β-內酰胺酶報道基因（bla）。在沒有 β-內酰胺酶活性的條件下，409 nm 激發完整 CCF4 分子，香豆素（藍色）會使熒光共振能量轉移至熒光素（綠色），使熒光素發出 520 nm 的綠色熒光信號。如果存在 β-內酰胺酶活性，CCF4會被切割，使兩種染料分開并干擾熒光共振能量轉移 (FRET)，此時如果用 409 nm 的光激發香豆素，產生的將是 447 nm 的藍色熒光信號。這些熒光信號的變化可用熒光顯微鏡或高內涵高通量系統觀察分析。銳博生物利用高內涵高通量篩選系統結合β-lactamase，檢測法可以進行GPCR活性分析和相關藥物的篩選。
檢測特點和優勢
? ? ? ? ?活細胞水平的檢測； 檢測背景低：時間分辨熒光的檢測方式，沒有熒光染料自身的交叉干擾和來自樣品自發熒光的干擾； 實驗結果可靠：FRET技術使檢測結果反映的是真正的受體聚集，而不是僅僅相互靠近； 不需要抗體：Tag-lite利用最新的SNAP技術，不需要抗體來確定實驗的特異性。
應用領域
? ? ? ? ?受體二聚化/寡聚化分析； 孤兒受體的研究。
